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離子液體促進槲皮素口服吸收

2024-07-25 09:51:50 sh默尼 38

槲皮素是一種廣泛存在于食物( 如蘋果、葡萄、洋蔥) 和藥用植物( 如銀杏、槐花、合歡花) 中的天然黃酮類化合物,具有抗炎、抗病毒和抗腫瘤等多種藥理作用。盡管槲皮素具有良好的藥用潛力,但較差的溶解性和生物利用度(< 3.6% )導致其臨床應用受到很大限制。

 

近年來,研究者將槲皮素制備成不同的劑型( 如共無定型混合物、磷脂復合物、脂質體凝膠、聚合物介孔材料、環糊精包合物、納米纖維等),在提高溶解度和生物利用度方面取得了一定進展。例如:CHANG 等 將槲皮素制成聚合物膠束后,發現其口服生物利用度較固體原料藥提高了3.6 倍;REN 等 制備的槲皮素前體脂質體的生物利用度較槲皮素混懸液提高了9.3 ~ 12.2 倍。雖然以上技術手段在一定程度上改善了槲皮素溶解度低的問題,但依然存在載藥量和包封率低、穩定性差、制備過程復雜、設備成本高等諸多問題。化學修飾是另一種常見策略,但修飾后的槲皮素結構不穩定,抗腫瘤效果降低。因此,有必要尋找其他現代技術手段來提高槲皮素的溶解度和生物利用度,以便更好地發揮其藥理作用。

 

 

離子液體(ionic liquids,ILs) 是由陰、陽離子構成的鹽,在100 ℃以下呈液態,作為綠色有機溶劑而備受關注。與傳統溶劑相比,離子液體因具有性質可調、穩定性高、蒸氣壓小、熔點低、易分離、可循環使用等特性,被廣泛應用于合成、增溶和藥物遞送等現代科學領域。研究表明,膽堿類離子液體作為藥物溶劑可顯著提高難溶性藥物( 如酮康唑) 的溶解度,且無明顯細胞毒性。BANERJEE 等報道膽堿類離子液體可顯著提高蛋白多肽類藥物( 胰島素) 的口服生物利用度。

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